利鲁唑(Riluzole)是一种用于治疗肌萎缩侧索硬化症(Amyotrophic Lateral Sclerosis, ALS)的药物,ALS是一种进行性神经退行性疾病,影响患者的运动神经元,导致肌肉逐渐失去功能。
🔹基本信息
商品名:Rilutek 通用名:Riluzole(利鲁唑) 剂型:口服片剂(常见剂量 50 mg,每日 2 次) 批准情况:1995 年 FDA 批准,是首个治疗 肌萎缩侧索硬化症(ALS) 的药物。🔹适应症
肌萎缩侧索硬化症(ALS) 不能逆转或治愈 ALS,但可延缓疾病进展、延长生存期。 临床数据显示可延长患者 2–3 个月中位生存期,部分患者获益更大。🔹作用机制
具体机制未完全阐明,主要与 谷氨酸神经递质调控 有关:展开剩余62% 抑制 谷氨酸释放(过量谷氨酸与兴奋性毒性相关,是 ALS 神经元损伤的重要机制)。 阻断 电压依赖性钠通道,减少神经元过度兴奋。 增强 谷氨酸摄取,降低谷氨酸神经毒性。结果:减轻运动神经元损伤,延缓功能恶化。
🔹临床疗效(研究数据)
原始 FDA 注册试验: Riluzole 治疗组患者的生存期较安慰剂组延长约 2–3 个月。 在 气管插管或呼吸机依赖 的时间点推迟。 长期观察: 部分研究显示,Riluzole 可使约 10–15% 患者的生存期延长 1 年以上。 疗效有限,但仍为 ALS 标准治疗基础药物之一。🔹常见不良反应
神经系统:头晕、乏力、头痛。 消化系统:恶心、呕吐、腹痛、厌食。 肝脏:转氨酶升高(ALT、AST) → 需监测肝功能。 其他:口腔炎、味觉改变、皮疹。🔹注意事项
肝功能监测:
初始治疗时,需定期检测 ALT、AST(起始后每月 3 个月,然后每 3 个月一次)。 ALT > 5 倍正常值 → 停药。肾功能不全、肝病患者:慎用。
药物相互作用:
通过 CYP1A2 代谢 → 与茶碱、咖啡因、氟喹诺酮类、烟草可能有相互作用。妊娠/哺乳:安全性数据不足,不推荐。
🔹 总结
Riluzole 是 ALS 的标准治疗药物,虽不能治愈,但能延缓疾病进展,延长生存期,且安全性较可控。 治疗 ALS 的策略目前多为联合: Riluzole + Edaravone(依达拉奉) 是常见组合。 新兴疗法(如 Tofersen、基因疗法、抗体治疗)正在研究中。香港登越药业温馨提示:本文旨在介绍医药健康研究,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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